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產(chǎn)品描述

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雙嘧達(dá)莫(Dipyridamole),是一種擴(kuò)張冠脈及抗血栓形成的藥物,主要用于缺血性心臟病及中風(fēng),也少量用于其他疾病的。其副作用可有頭痛、眩暈、惡心、嘔吐、腹瀉等不良反應(yīng),與肝素合用可引起出血傾向,偶發(fā)皮疹、冠狀動脈盜血現(xiàn)象。早年曾是冠心病的常用藥物,現(xiàn)已少用作抗心肌缺血。其抗血小板聚集作用可用于心臟手術(shù)或瓣膜置換術(shù),可減少血栓栓塞的形成。

色譜條件:以6%氰丙基苯基-94%二甲基聚硅氧烷(或性相近)為固定液,起始溫度為50℃,維持3分鐘,以每分鐘40°C的速率升溫至160°C,維持3分鐘,進(jìn)樣口溫度為200℃,檢測器溫度為250°C,頂空瓶平衡溫度為80℃,平衡時間為30分鐘。

色譜條件用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;磷酸氫二鈉溶液[取磷酸氫二鈉0.25g,加水250ml溶解,用磷酸溶液(1→3)調(diào)節(jié)pH值至4.6]-甲醇(25∶75)為流動相;檢測波長為288nm;進(jìn)樣體積10μl。
雙嘧達(dá)莫對血管有擴(kuò)張作用。犬經(jīng)十二指腸給予雙嘧達(dá)莫0.5~4.0 mg/kg產(chǎn)生劑量相關(guān)性體循環(huán)和冠狀血管阻力降低,體循環(huán)血壓降低和冠脈血流增加。給藥后24分鐘起效,作用持續(xù)約3小時。在人觀察到相同的血流動力學(xué)效應(yīng)。但急性靜脈給藥可使狹窄冠脈遠(yuǎn)端局部心肌灌注減少。在小鼠111周和大鼠128~142周口服試驗中,8、25和75 mg/kg(1、3.1和9.4倍于人每日大推薦劑量)雙嘧達(dá)莫未產(chǎn)生明顯致癌效應(yīng)。致突變試驗的結(jié)果為陰性。大鼠生殖試驗使用60倍于人每日大推薦劑量雙嘧達(dá)莫,未顯示生殖受損的證據(jù)。但在115倍于人每日大推薦劑量時,黃體數(shù)量明顯減少,活胎種植減少。小鼠、大鼠和兔試驗未顯示雙嘧達(dá)莫損害胎兒的證據(jù)。小鼠口服LD50為2150 mg/kg;單次口服致死量在大鼠為6000 mg/kg,在犬為350 mg/kg。
【含量測定】取本品約0.3g,精密稱定,加稀鹽酸50ml溶解后,用溴酸鉀滴定液(0.01667mol/L)緩緩滴定,臨近終點(diǎn)時,時時振搖并逐滴加入,至不再出現(xiàn)紅紫色即為終點(diǎn)。每1ml溴酸鉀滴定液(0.01667mol/L)相當(dāng)于25.23mg的C24H40N8O4。
【類別】抗血小板聚集藥、冠狀動脈擴(kuò)張藥。
【貯藏】遮光,密封保存。


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